Los anestésicos locales , son fármacos universalmente utilizados por multitud de profesionales de la salud ( anestesiologos, cirujanos, odontologos, dermatologos , internistas, medicos veterinarios, etc.) a diario que, a concentraciones suficientes, evitan temporalmente la sensibilidad en el lugar del cuerpo de su administración. Su efecto impide de forma transitoria y perceptible, la conducción del impulso eléctrico por las membranas de los nervios y el músculo localizadas.
Es un fármaco que bloquea la conducción nerviosa de manera específica, temporal y reversible, sin una concomitante alteración importante de la conciencia del paciente.
Químicamente, los anestésicos locales son bases débiles cuya estructura consiste en un radical aromático ligado a una amina sustituida a través de un enlace éster (como la procaína) o amida (como la lidocaína).
Los factores que afectan el inicio de acción, intensidad y duración del bloqueo neuronal incluyen:
- Liposolubilidad
- Unión a proteínas
- El pKa del AL que determina la velocidad del inicio del bloqueo
- Disminución de pH tisular
- Aumento de la dosis
Características Ideales
- Corta latencia
- Acción duradera.
- Útil para cirugía y/o procedimientos de cierta complejidad
- Analgesia Postoperatoria
- Buena analgesia para el trabajo de parto
- Buena Tolerancia
Estructura Quimica Básica
Clasificación
Hay dos grupos:- Los anestésicos locales del grupo éster, prácticamente no se utilizan en la actualidad, por la menor duración de su efecto y por producir más fenómenos alérgicos que los del grupo amida. Pertenecen al grupo éster los siguientes fármacos: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína y clorprocaína.
- Los anestésicos locales del grupo amida, presentan múltiples ventajas respecto a los anteriores, sobre todo una menor incidencia de efectos secundarios. Pertenecen a este grupo: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína y ropivacaína, introducido recientemente.
Dos tipos Fundamentales
ÉSTERES:
- Del Ácido Benzoico
Cocaína, Piperocaína
- Del Ácido Metaminobenzoico:
Ciclometicaína
- Del PABA
Procaína, Tetracaína
Propoxicaína
Butacaína,
Cloroprocaína
AMIDAS:
- Xilidinas
Lidocaína
Mepivacaína
Bupivacaína
Levobupivacaína
Ropivacaína
- Tolouidinas
Prilocaína
- Quilidinas
Divucaína
Mecanismo de acción
Al llegar un estímulo a una célula nerviosa, ocurre un cambio del potencial eléctrico de la membrana conllevando a un movimiento de iones de sodio y potasio. Ello crea un nuevo gradiente eléctrico que se traduce como un impulso causando la despolarización del nervio y la propagación por toda la membrana celular.El anestésico local (AL) ejerce su función por interacción directa con los receptores específicos del canal de sodio en la membrana del nervio. La molécula AL debe atravesar la membrana celular mediante difusión pasiva no iónica de la molécula sin carga. Dentro de la célula el AL cambia a una forma con carga la cual se une al canal de sodio y previene la activación subsecuente y el gran aflujo de sodio que en condiciones regulares se relaciona con la despolarización de la membrana.
A menudo se emplea la epinefrina (10 μg/Kg en pacientes pediátricos o 200-250 μg) para prolongar la duración de la anestesia. Debido a que la adrenalina causa una vasoconstricción local, contribuye a disminuir la toxicidad sistémica del anestésico y aumenta la intensidad del bloqueo sensitivo de la región anestesiada.
"Acción de membrana que reduce la tendencia a la generación y/o conducción del impulso nervioso" El principal sitio de esta acción inesperada no es otro que el Canal de Na+ dependiente de voltaje.
El sitio de fijación para anéstesicos locales esta situado en la porcion interna de la region transmembrana del canal y que la forma no ionizada del anestesico actúa como vehiculo transportador para atravesar la fase lipidica de la membrana neuronal.
Determinantes de La Acción Farmacológica
Características Fisico-químicas:
Potencia ------- Liposolubilidad
Duración de Actividad-----------UPP
Inicio de la Acción Anestésica---------Ionización
Sensibilidad de la fibra nerviosa
Diámetro de la Fibra
“Tipo” de fibra
Localización de la Fibra
¿Nervios periféricos?, ¿Raíces nerviosas?
Factores Fisiopatológicos
pH del medio
↓Gasto Cardíaco
Presencia de Hepatopatías
↓ Colinesterasa (tipo éster)
Uso de otros Fármacos:
- Adrenalina, Fenilefrina
- Opioides
Fentanilo, Meperidina,Morfina
- Agonistas Alfa 2
Farmacocinética General
Absorcion:
- Lugar de Administración
- Dosis y Concentración
- Velocidad de Administración
- Características fisico-quimicas:
Velocidad de distribución
Eliminación
Grado de Ionización
Vascularización
Distribución:
- Coeficiente de solubilidad
- unión a proteinas plasmaticas
- Amida: Hepático
- Éster:Pseudocolinesterasa plasmática
- Urinaria
Usos Clínicos
- Anestesia Tópica
- Anestesia por Infiltración
- Anestesia Raquídea
- Anestesia Epidural
- Anestesia Caudal
- Bloqueo de Campo
- Bloqueo Nervioso (Troncular)
- Anestesia Regional
- Intravenosa
- Analgesia
Ropivacaína y Levobupivacaína
- Evitan cardiotoxicidad de bupivacaína racémica
- Útiles para cualquier procedimiento, incluyendo indicaciones “analgésicas”
- La Ropivacaína causa menor bloqueo motor
- Farmacocinética favorable a la duración de acción
Toxicidad de Los Anestésicos Locales
Toxicidad Cardiovascular: Hipertensión, Taquicardia, Depresión Miocárdica,Colapso Circulatorio.
Toxicidad SNC: Reacciones Inespecíficas (confusión, desorientación),Convulsiones, Depresión Generalizada (incluso de centros respiratorios)
Factores del Éxito Anestésico
Relacionados con el paciente:
Anatómicos: Inervación, Barreras para la Difusión, Inyección Intravascular, Sitio de Puntos de Reparo, Extensión impredecible del anestésico local.
Patológicos: Infección, Inflamación de otras causas
Psicológicos: Fracaso “no-verdadero”Componente subjetivo del dolor sobrepuesto al efecto del AL
No relacionados con el paciente:
Equipo defectuoso u obsoleto
Uso de Técnicas inadecuadas
Inexperiencia del operador
hola, me podrías dar la bibliografía de esa clasificación de anestésicos locales?
ResponderEliminarMuchas gracias